抗体薬物結合体 (ADC)

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目次

有望なハイブリッド化合物 抗体薬物複合体 -ADC-

ご存知の通り、抗体-薬物結合体 (ADC)は、癌治療のための標的療法として設計された、新しい非常に強力な生物医薬品です。基本的にADCは、モノクローナル抗体、リンカー、細胞傷害剤の3つのコア要素で構成されます。ADCの開発において、抗癌剤は、特定の腫瘍マーカー (例えば、理想的には、腫瘍細胞の中または上にのみ見出されるタンパク質)を特異的に標的とする抗体に結合されます。抗体は体内でこれらのタンパク質を追跡し、癌細胞の表面に付着します。抗体と標的タンパク質 (抗原)との間の生化学反応は腫瘍細胞内のシグナルを誘発し、腫瘍細胞は細胞毒素と共に抗体を吸収または内在化させます。そして、細胞傷害薬が放たれ癌を叩きます。Brentuximab vedotin (SGN35)、Trastuzumab-emtansine (T-DM1)、Inotuzumab ozogamicin (CMC-544)、Gemtuzumab ozogamicinなどがその代表例です。

Creative Biolabs社は、優れた技術を応用して、潜在的な新しいADCを開発することに焦点を当てています。カスタムADCの設計・開発サービスも提供しています。ADCの発現・精製のほかに、HPLC / ELISA / TFC-MS / MS分析などによる遊離薬物や薬物動態分析も行います。


既製ADCリスト

開発中の製品も含まれております。価格等お気軽にお問い合わせ下さい。

A-C

ADC NameCytotoxinLinkerMAbTarget
ABT-414-VC-MMAEAuristatin MMAEValine–citrullineABT-414EGFR
AGS-16M8F-VC-MMAEAuristatin MMAFValine–citrullineAGS-16M8FAGS-16
AMG-172-SMCC-DM1Maytansine DM1SMCCAMG-172CD70 (CD27L)
AMG-595-SMCC-DM1
販売中止
Maytansine DM1SMCCAMG-595EGFRviii
ARX788Amberstatin (AS269)Valine–citrullineARX788HER2
ASG-15ME-VC-MMAEAuristatin MMAEValine–citrullineASG-15MESLTRK6
ASG-22CE-VC-MMAEAuristatin MMAEValine–citrullineASG-22CENectin 4
ASG-22ME-VC-MMAEAuristatin MMAEValine–citrullineASG-22MENectin 4
ASG-5ME-VC-MMAEAuristatin MMAEValine–citrullineASG-5MESLC44A4 (AGS-5)
BAY-79-4620-VC-MMAEAuristatin MMAEValine–citrullineBAY-79-4620CA-IX
BAY-94-9343-SPDB-DM4Maytansine DM4SPDBBAY-94-9343Mesothelin
BIIB015-MCC-MMAEAuristatin MMAEMCCBIIB015CFC1B (Cripto)
BT-062-SPP-DM4Maytansine DM4SPPBT-062CD138
Coltuximab-SPDB-DM4Maytansine DM4SPDBColtuximab Ravtansine (SAR-3419)CD19

E-M

ADC NameCytotoxinLinkerMAbTarget
EC-mAb-Maleimidocaproyl Phenylalanine-PBD dimerPyrrolobenzodiazepine (PBD) dimerMaleimidocaproyl PhenylalanineSGN- CD33A (EC-mAb)CD22
Epratuzumab–Lysine-SN38Irinotecan metabolite (SN38)LysineEpratuzumab–SN-38CD33 and CD22
Gemtuzumab-Hydrazone-N-acetyl- γ CalicheamicinN-acetyl- γ CalicheamicinHydrazoneGemtuzumab ozogamicinGPNMB (Glycoprotein NMB)
Glembatumumab-VC-MMAEAuristatin MMAEValine–citrullineGlembatumumab vedotin (CDX-011)Tissue Factor (TF)
HuMax-TF-VC-MMAEAuristatin MMAEValine–citrullineHuMax-TF-ADCCD37
IMGN-529-SPDB-DM4Maytansine DM4SPDBIMGN-529Folate receptor 1
IMGN-853-Lysine-SN38Irinotecan metabolite (SN38)LysineIMGN-853TACSTD2 / TROP2 or EGP1
IMMU-132-Hydrazone-DoxorubicinDoxorubicinHydrazoneIMMU-132 (hRS7-SN38)CD22
Inotuzumab-Hydrazone-N-acetyl- γ CalicheamicinN-acetyl- γ CalicheamicinHydrazone (4-(4-acetylphenoxy)butanoic acid)Inotuzumab ozogamicin (CMC-544)CEA-CAM4/CD66e
Labetuzumab-Carbonate-SN38Irinotecan metabolite (SN38)CarbonateLabetuzumab-SN-38 (IMMU-130)CD56
Lorvotuzumab-N-succinimidyl-4-(2-pyridyldithio)butyrate-DM1Maytansine DM1(N-succinimidyl-4-(2-pyridyldithio)butyrate)Lorvotuzumab mertansine (IMGN-901)CD70 (TNFSF7)
MDX-1203-Di-peptide-DuocarmycinDuocarmycin (DNA damage)Di-peptideMDX-1203STEAP1
Milatuzumab doxorubicin (IMMU-110)DoxorubicinHydrazoneMilatuzumab doxorubicin (IMMU-110)Mucin 16
MLN-0264-VC-MMAEAuristatin MMAEValine–citrullineMLN-0264CD79b

P-V

ADC NameCytotoxinLinkerMAbTarget
PF-0626350-VC-MMAEAuristatin MMAEValine–citrullinePF-0626350
Pinatuzumab-VC-MMAEAuristatin MMAEValine–citrullinePinatuzumab vedotin (RG-7593 / DCDT 2980S)NaPi2b
PSMA-ADC-SPDB-DM4Maytansine DM4SPDBPSMA-ADC
RG-7450-VC-MMAEAuristatin MMAEValine–citrullineRG-7450 / DSTP 3086 SEndothelin receptor ETB
RG-7458-SMCC-DM1Maytansine DM1SMCCRG-7458 / DMUC 5754 ACA6
RG-7596-VC-MMAEAuristatin MMAEValine–citrullineRG-7596 / DCDS4501A
RG-7599-VC-MMAEAuristatin MMAEValine–citrullineRG-7599 / DNIB 0600 ACD70
RG-7600-VC-MMAEAuristatin MMAEValine–citrullineRG-7600CD70
RG-7636-VC-MMAEAuristatin MMAEValine–citrullineRG-7636CD19
SAR-566658-SPDB-DM4Maytansine DM4SPDBSAR-566658LIV1
SC16LD6.5-Di-peptide-DNA damaging agentDNA damaging agentDi-peptideSC16LD6.5HER2
SGN-75-VC-MMAEAuristatin MMAFValine–citrullineSGN-75CD70
SGN-CD19A-VC-MMAEAuristatin MMAEValine–citrullineSGN-CD19A
SGN-LIV1-A-VC-MMAEAuristatin MMAEValine–citrullineSGN-LIV1-A
SGN-Maleimidocaproyl Phenylalanine-PBD dimerPyrrolobenzodiazepine (PBD) dimerMaleimidocaproyl PhenylalanineSGN CD70 A
Trastuzumab-SMCC-DM1Maytansine DM1SMCCTrastuzumab-emtansine (T-DM1)
Vorsetuzumab-VC-MMAEAuristatin MMAFValine–citrullineVorsetuzumab mafodotin

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